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도실라민
도실라민(Doxylamine)은 단기 진정제 및 최면제(수면 보조제)로 쓰이거나 복합제식으로 사용되어 야간 알레르기 및 냉감 완화를 제공하는 1세대 항히스타민이다. 진통제 파라세타몰(아세트아미노펜)과 코데인을 함유한 준비에 진정 효과를 준다. 임산부의 입덧을 막기 위해 비타민 B6(피리독신)와 함께 처방한다. 태아 안전등급은 브릭스(Briggs' Reference Guide to Foetal and Neonal Risk)의 "A"이다.
1948년에 처음 묘사되었다.
의료용도
독실라민(Doxylamine)은 재채기, 콧물, 수분이 많은 눈, 벌집, 피부 발진, 가려움증, 기타 감기나 알레르기 증상을 치료하는데 사용되는 항히스타민제다. 수면장애(인섬니아)에 대한 단기 치료로도 쓰인다.
임신 중 메스꺼움과 구토를 치료하기 위해 약물 피리독신/도실라민 결합에 사용된다.
2004년 현재, 도록실라민과 디펜하이드라민은 단기 불면증을 치료하는데 가장 흔히 사용되는 물질이었다. 2008년 현재 항히스타민제는 "유효성과 안전 데이터의 상대적 부족으로 인한" 만성 불면증 치료로 미국 수면의학협회로부터 권장되지 않았다.
부작용
독실라민 숙성효과는 강력한 항히콜리네르겐으로, 입마름, 아탁시아, 요로 유지, 졸림, 기억력 문제, 집중 불능, 환각, 정신이상, 외부 자극에 대한 민감도가 현저하게 증가하는 등 그러한 약에 공통적으로 나타나는 부작용 프로파일을 가지고 있다. 다른 최면술사와 마찬가지로 세티리진(Zyrtec)이나 디펜하이드라민(Benadryl)과 같은 다른 항히스타민제와 결합되어서는 안 된다. 이러한 결합은 심각한 부작용의 위험을 증가시킬 수 있기 때문이다. 어떤 사람들은 다른 반응을 보일 수 있다; 진정시키는 대신에, 그것은 자극을 준다. 장시간 동안 독실라민을 사용하는 것은 권장되지 않는다. 그러나, 이 약은 중독성이 없으며, 장기간 사용하면 장기간의 금단 효과를 경험할 수 없지만, 장기간 복용하면 가벼운 금단 증상이 나타날 수 있다.
상대적으로 긴 제거 반감기(10-12시간) 때문에 최면술로 사용될 때마다 도록실라민은 낮/다음날 졸림, 괴상함, 마른 입, 피로와 관련이 있다. 디펜하이드라민 제거 반감기(4?8시간)가 짧으면 이 점에서 도록실라민보다 유리할 수 있다.
디펜하이드라민과는 달리 혼수상태와 횡문근융해증에 대한 사례보고가 도록실라민으로 보고되었다.
독성
독실라민이 숙성되면 일반적으로 건강한 성인에게 안전하다. 평균 치사량(LD50)은 인간의 경우 50?500mg/kg으로 추정된다. 과용의 증상으로는 입안이 건조하고, 동공이 팽창되어 불면증, 야경, 행복감, 환각, 발작, 횡문근융해, 사망 등이 있을 수 있다. 독실라민 과다복용으로 인한 사망이 보고되었다. 이것들은 혼수상태, 강장성 클로닉 발작, 심폐소생술로 특징지어져 왔다. 아이들은 심폐소생술에 걸릴 위험이 높은 것 같다. 1.8mg/kg 이상의 아동에 대한 독성 선량이 보고되었다. 3살짜리 아이가 1,000mg의 도록실라민을 섭취한 후 18시간 만에 사망했다. 드물게 과다 복용하면 횡문근융해와 급성신부전증이 발생한다.
생쥐와 쥐의 도록실라민 발암성에 대한 연구는 간암과 갑상선암, 특히 생쥐에 대해 긍정적인 결과를 낳았다. 인간에 있어서의 약물의 발암성은 잘 연구되지 않고 있으며, IARC는 이 약물을 "인간에 대한 발암성만큼 분류할 수 없다"고 명시하고 있다.