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에바스틴
에바스틴은 졸음을 일으킬 가능성이 낮은 H1 항히스타민이다.
혈액-뇌 장애물을 상당량 침투시키지 않으므로 말초조직의 H1 수용체 유효 블록과 중앙 부작용 발생률이 낮은 것, 즉 진정이나 졸음을 일으키는 경우는 거의 없다.
1983년에 특허를 받았으며 1990년에 의학 사용이 시작되었다. 이 물질은 용해성이 좋지 않아 마이크로론 형태로 제공되는 경우가 많다.
에바스틴은 2세대 H1 수용체 길항제로 알레르기성 비염과 만성 특발성 요실증에 주로 나타난다. 10mg, 20mg의 알약과 빠른 분해 알약, 소아용 시럽에서도 이용할 수 있다. 질병의 심각성에 따라 하루 권장 용량 10~20mg을 권장한다.
40개 이상의 임상 시험에서 8,000명 이상의 환자로부터 얻은 데이터와 연구는 간헐적인 알레르기 비염, 지속적인 알레르기 비염 및 기타 징후의 치료에서 에바스틴의 효능을 시사한다.
안전.
에바스틴은 인지/심리 운동 장애가 없고 위약 및 심장 안전보다 나쁜 진정[6], 즉 QT 연장이 없는 전반적인 안전 및 내구성 프로파일을 보여주었다. 가장 흔히 보고되는 부작용의 발생률은 에바스틴 그룹과 위약 그룹 사이에서 비교 가능했으며, 이는 에바스틴이 바람직한 안전 프로파일을 가지고 있음을 확인시켜 준다.
임신한 동물에 대한 실험은 태아에게 아무런 위험도 보이지 않았지만, 인간에게는 그러한 자료가 없다. 에바스틴이 모유로 들어가는지는 알려지지 않았다.
약동학 프로파일
경구 투여 후, 에바스틴은 활성 카복시산 대사물인 carebastine에 간지 사이토크롬 P450 3A4에 의해 광범위한 1차 대사 과정을 거친다. 이 전환은 사실상 완료되었다.
로라타딘
클라리틴이라는 상표명으로 판매되는 로라타딘은 알레르기를 치료하는데 사용되는 약이다. 알레르기성 비염(헤이열)과 벌통을 포함한다. 로라타딘/의사페드린으로 알려진 십일제 사이오페드린과 결합하여 사용할 수도 있다. 입으로 가져간다.
흔히 나타나는 부작용으로는 졸림, 입마름, 두통 등이 있다. 심각한 부작용은 드물며 알레르기 반응, 발작, 간 질환 등을 포함한다. 임신 중 사용법은 안전한 것으로 보이지만 잘 연구되지 않았다. 2세 미만의 어린이에게는 권장하지 않는다. 제2세대 항히스타민 약물군에 속한다.
로라타딘은 1980년에 특허를 받았고 1988년에 시장에 나왔다. 이 약은 세계보건기구의 필수 의약품 목록(World Health Organization's List of Essential Medicine)에 수록되어 있는데, 이는 보건 시스템에 필요한 가장 효과적이고 안전한 의약품이다. 로라타딘은 일반 의약품으로 이용할 수 있다. 개발 도상국의 도매가격은 2015년 기준 선량당 약 US$0.01 ~ 0.06이다. 미국에서는 카운터를 통해 이용할 수 있다.
의료용도
로라타딘은 건초열(알레르기성 비염), 요로카리아(허브), 만성 특발성 요로증 및 기타 피부 알레르기와 같은 알레르기 증상을 완화시키는 것으로 알려져 있다. 알레르기성 비염의 경우, 로라타딘은 코와 눈의 증상 - 재채기, 콧물, 가려움증 또는 화상 - 에 효과적이다.
세티리진(cetirizine)과 마찬가지로 로라타딘은 기무라의 병과 관련된 가려움을 감쇠시킨다.