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펙소페나딘
알레그라라는 상명으로 판매되는 펙소페나딘은 건초열이나 요로카리아와 같은 알레르기 증상의 치료에 사용되는 항히스타민제약이다. 치료학적으로, fexofenadine은 선택적 말초 H1 차단제다.
펙소페나딘은 1세대 항히스타민제에 비해 혈액-두뇌장벽을 통과하지 못하고 진정작용을 일으키기 때문에 2세대 항히스타민으로 분류된다. 용어 사용과 관련하여 약간의 논란이 있기는 하지만, 제3세대 항히스타민이라고도 불린다.
1979년에 특허를 받았으며 1996년에 의학 사용이 시작되었다. Fexofenadine은 2011년부터 일반 형태로 제조되었다.
의료용도
펙소페나딘은 계절 알레르기 비염과 관련된 신체적 증상으로부터 벗어나고 만성 요실증을 치료하는데 사용된다. 알레르기성 비염과 만성 특발성 요염의 악화를 치료하지 않고 오히려 그 질환과 관련된 증상의 심각성을 감소시켜 재채기, 콧물, 눈이나 피부 가려움, 전신 피로를 완화시켜 준다.
부작용
성인에게서 입증된 가장 흔한 부작용은 두통이었지만, 몇몇 사람들은 요통과 근육통, 미아증 또는 정확하게 동공, 메스꺼움, 졸림, 월경통을 경험하기도 했다. 불안과 불면증에 대한 보기 드문 보고도 있었다. 임상시험에서 입증된 가장 흔한 부작용은 기침, 상호흡기 감염, 발열, 수티염 매체, 6~5세 아동 피로였다. 80세 이상의 환자가 청각적 환각과 극도의 에너지 폭발을 경험했다.
과다 복용
펙소페나딘의 안전 프로파일은 권장 복용량의 10배를 복용해도 심혈관이나 진정 효과가 나타나지 않아 상당히 유리하다. 사람에 대한 연구는 위약에 비해 임상적으로 유의한 부작용 없이 단일 800mg 투여량에서 한 달 동안 두 배 일일 690mg 투여량에 이르기까지 다양하다. 성인 인간에 대한 최대 권장 용량인 5000mg/kg의 체중으로 생쥐에 대한 테스트에서 사망자는 성인 인간에 대한 최대 권장 용량(110배). 과다 복용이 발생할 경우, 지원 조치를 권고한다. 이론적으로, 과다 복용은 어지럼증, 입마름, 그리고/또는 졸음으로 나타날 수 있으며, 일반적인 부작용의 과장과 일치한다. 혈액 투석이 혈액에서 펙소페나딘을 제거하는 효과적인 수단인 것 같지는 않다.
행동의 메커니즘
Fexofenadine은 선택적으로 주변장치 H1 차단기 입니다. 막힘은 히스타민에 의한 H1 수용체의 활성화를 막아 알레르기와 관련된 증상이 발생하는 것을 막는다. 펙소페나딘은 혈액-뇌 장벽을 쉽게 넘지 못하며, 따라서 혈액-뇌 장벽을 쉽게 넘는 다른 항히스타민(즉, 디펜실린과 같은 1세대 항히스타민)에 비해 졸음을 일으킬 가능성이 적다. 일반적으로 펙소페나딘은 약 1시간이 소요되지만, 이는 복용량 형태 선택과 특정 식품의 존재/흡수에 의해 영향을 받을 수 있다.
또한 펙소페나딘은 항콜리네르겐, 항디도파민제, 알파1-아드레네르겐 또는 베타-아드레네르그 수용체 차단 효과가 나타나지 않는다.